OPIOIDES DE ACCIÓN MIXTA

También se denominan agonistas-antagonistas. Se denominan así porque se unen a los receptores opiáceos para producir analgesia pero a la vez invierten parcialmente los efectos de los opioides agonistas puros. Los de uso más frecuente son la pentazocina y la buprenorfina.

La buprenorfina es algo distinta ya que no antagoniza los receptores mu excepto a dosis muy elevadas o en personas muy dependientes físicamente. También aunque la depresión respiratoria es rara con esta sustancia, es el único en el que la depresión respiratoria inducida por los opioides no puede invertirse completamente con la naloxona.

Buprenorfina

Es un agonista-antagonista opiáceo que se une a los receptores mu y kappa del cerebro.

Está indicada en el tratamiento de sustitución de la dependencia mayor de opiáceos,también en el dolor moderado a severo oncológico y dolor severo que no responda a analgésicos no opioides.La suspensión de tratamientos prolongados puede resultar en un síndrome de abstinencia que puede ser de presentación tardía.

Recientemente se ha comercializado un sistema de administración transdérmica de buprenorfina.

ABSORCIÓN DE OPIOIDES

Los mas lipófilos se absorben con facilidad por la mucosa rectal, bucal y nasal, también por la vía transdérmica, subcutánea e intramuscular y pueden penetrar lo suficiente en la medula luego de una aplicación epidural o intrarraquídea.

El efecto de una dosis es menor luego de una administración oral que después de la parenteral debido el metabolismo.

ELIMINACIÓN

Se excreta muy poco fármaco sin cambios, se elimina por filtración glomerular, se presenta circulación enteró hepática, lo que explica su presencia en pequeñas cantidades en excremento y orina durante varios días después de administrada la ultima dosis.

GRACIAS!!espero les ayude en su proceso de aprendizaje farmacologico