OPIOIDES MAYORES

Se indican en pacientes con dolor leve-moderado que no se controla con fármacos del segundo nivel y en pacientes con dolor grave en cualquier momento.

Este grupo de medicamentos actúa fundamentalmente sobre el SNC y el intestino por medio de los receptores mu. Los efectos son diversos e incluyen analgesia, somnolencia, depresión respiratoria, náuseas, alteraciones del sistema endocrino.

Tolerancia y dependencia

La tolerancia y dependencia física aparecen con la administración repetida y son reacciones fisiológicas. La tolerancia provoca que se tengan que incrementar las dosis para conseguir el mismo grado de analgesia y se manifiesta por un acortamiento del tiempo de analgesia obtenido con una dosis.

La suspensión brusca conlleva al síndrome de abstinencia con síntomas como ansiedad, irritabilidad, taquicardia, alteraciones gastrointestinales.

 A LA HORA DE ADMINISTRAR UN ANALGÉSICO OPIOIDE MAYOR SE DEBE CONSIDERAR:

Nunca se deben administrar opiodes en ausencia de etiología definida para el dolor.

Si no se obtiene una analgesia adecuada con un fármaco no opioide, el temor a la dependencia no debe ser una contraindicación para su uso.

La administración adecuada de opioides para producir analgesia raramente produce adicción (frecuencia menor al 0.1%).

La tolerancia no suele ser un problema en la práctica. Suele ser debida a dosis inadecuadas o a la progresión de la enfermedad. 

Morfina

Es el principal alcaloide del opio. Posee numerosas acciones farmacológicas adicionales como sedación, antidiarreico, miótico, antitusígeno, euforia , depresor respiratorio y emético; que en ocasiones se ubican como efectos adversos ligados a la actividad analgésica buscada, mientras que otras veces son ayudantes de la acción fundamental.

Esta indicada en el tratamiento del dolor intenso, dolor crónico sobre todo el neoplásico y en la ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos.

Los efectos adversos de la morfina son frecuentes. Afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio. Los efectos adversos son náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia, cefalea, agitación, temblor, convulsiones, alteraciones del humor (ansiedad, depresión), rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad de boca, depresión respiratoria, apnea, parada cardíaca, retención urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo, diplopía, miosis, edema, prurito, urticaria, dermatitis de contacto.

La sobredosis se manifiesta con los siguientes síntomas: pupilas puntiformes, respiraciones superficiales, espasticidad.

Fentanilo transdérmico

Analgésico opioide derivado de la piperidina,es un agonista puro de gran potencia y corta duración de acción debido a su elevada liposolubilidad.Actúa sobre los receptores mu y presenta actividad analgésica y sedante.

Es el opiáceo de menor efecto cardiovascular por lo que es empleado durante la analgesia intraoperatoria tanto por vía intravenosa como por vía espinal.

Esta indicado en dolor crónico intratable. Sus efectos adversos son los típicos de los opiáceos

Meperidina

Analgésico opiáceo, agonista puro, derivado de la fenilpiperidina, con propiedades semejantes a la morfina pero de más rápida aparición y más corta duración.

Produce sedación, euforia, antitusígeno a dosis analgésicas, depresor respiratorio, etc.

La brevedad de su acción y la acumulación de su metabolito norpetidina, potencialmente tóxico en la administración repetida, hacen que el fármaco sea inadecuado para el tratamiento del dolor crónico.

La meperidina se emplea para aliviar la mayoría de los dolores agudos, moderados o intensos, incluido el parto debido a su menor paso a través de la placenta.

Sus efectos adversos son frecuentes, afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio.

Presenta toxicidad neurológica y cardiovascular lo que también limita la administración de dosis altas.

Debido a sus propiedades anticolinérgicas puede producir arritmias cardíacas, por lo que no es recomendable su uso en pacientes con infarto agudo de miocardio.

Al igual que el resto de analgésicos opioides, debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos convulsivos.

Metadona

Es un analgésico opiáceo sintético derivado del difenilheptano; agonista puro de los receptores mu, se acumula en el organismo y su efecto es más prolongado que el de la morfina.Sus efectos son de analgesia, sedación, depresión respiratoria y miosis; además reduce los síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opiáceos y por ello se utiliza como terapia sustitutiva en el tratamiento de la dependencia  y desintoxicación a opiáceos.

Esta indicada en el dolor persistente: dolores postoperatorios, postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, siempre que no se responda a los analgésicos menores. Se emplea en pacientes alérgicos a la morfina y está especialmente indicada en el dolor oncológico con importante componente neuropático.

Presentan mayor incidencia de náuseas y vómitos, producen menor retención urinaria y no tienen efecto euforizante ni antitusígeno.

La suspensión del tratamiento se hace gradualmente, mediante disminución paulatina de la dosis en cantidades de 5-10 mg, su administración repetida puede ocasionar dependencia y tolerancia.