ANALGÉSICOS OPIOIDES

La palabra opio deriva del griego que significa "jugo" pues el fármaco se obtiene del jugo de la amapola.

La primera referencia viene de Teofrasto del siglo III a.c.

El opio tiene muchos derivados entre ellos la morfina descubierta en 1806, su nombre viene del griego Morfeo: dios de los sueños

En el siglo XIX y XX se diseminó su uso por su biodisponibilidad, por la invención de la aguja hipodérmica y por su efecto adictivo.

Los opiáceos son fármacos derivados del opio, entre ellos se encuentran morfina, codeína y demás derivados.

Poseen afinidad selectiva por los receptores opioides, generalmente se usan para tratar el dolor de intensidad media o alta, tanto agudo como crónico, oncológico y no oncológico.

Endorfina es un término genérico que se refiere a los opiodes endógenos : encefalinas, dinorfinas y beta-endorfinas.

Narcótico viene del griego que significa "estupor", se aplicaba a todo fármaco que produjera sueño, se relacionó con los analgésicos opiodes potentes y hoy en día se usa para referirse hacia sustancias de abuso.

OPIOIDES ENDÓGENOS

Las encefalinas y dinorfinas se encuentran en todo el S.N.C.,en áreas relacionadas con la percepción del dolor(médula, sutancia gris) ,la modulación de la conducta afectiva(amígdala,corteza cerebral,hipocampo), modulación del control motor(núcleo caudal, globo pálido) y S.N.A.(bulbo raquídeo)

Se piensa que funcionan como neurotransmisores, moduladores de la neurotransmisión o como neurohormonas.

MECANISMOS DE ACCIÓN

Los opioides ejercen su acción mediante ocupación y posterior activación de los receptores opioides situados en el S.N.C.

La interacción opiode-receptor altera la configuración de la proteína del receptor, lo cual desencadena procesos bioquímicos responsables de los cambios biológicos luego de la administración de un opiáceo.

Estos procesos consisten en una hiperpolarización de la membrana secundaria a un aumento de la conductancia de K y a una inhibición de la liberación de neurotransmisores por alteración de los canales de Ca.

RECEPTORES DE OPIOIDES

En el SNC existen tres tipos de receptores designados mu(u), delta(d) y kappa(k), diferenciándose algunos subtipos.

Son selectivos, tienen distribuciones únicas en el encéfalo y la médula espinal.

Receptores u

La mayoría de los opioides usados clínicamente son selectivos por los receptores u.La B-endorfina tiene gran afinidad por estos receptores que incrementan la sedación.

SUBTIPOS

u-1: Desencadena analgesia a nivel suprarraquídeo, incrementa la descarga de prolactina e inhibe la acetilcolina.Es antagonizado por la naloxonazina.

u-2 : Desencadena analgesia a nivel raquideo, disminuye la función respiratoria, disminuye el transito del tubo digestivo, aumenta la descarga de la hormona de crecimiento e inhibe la dopamina.

Receptores k

Estos receptores disminuyen el transito del tubo digestivo, aumentan la sedación y aumentan la psicotomimesis.

SUBTIPOS

k-1 : Su ligando endógeno es la dinorfina.Producen analgesia a nivel raquídeo e incrementan la diuresis, su antagonista es la nor-binaltorfimina.

k-2 :Desconocidas

k-3:Produce analgesia suprarraquídea, sus efectos se corrigen fácilmente.

Receptores d

Las encefalinas son los ligandos endógenos de los receptores delta que producen inhibición de la dopamina.

SUBTIPOS según sensibilidad diferencial para el bloqueo por diversos antagonistas:

d-1 :Producen analgesia suprarraquídea.

d-2 :Producen tanto analgesia raquídea como suprarraquídea